什麽是PROTACs?

蛋白水解靶向嵌合體(proteolysis targeting chimeras, PROTACs)是混接有兩種不同功能配體(ligand)的小分子藥物，其中一個配體能夠與目標蛋白質 (protein of interest, POI)結合，另一個配體則用來招募E3連接酶(E3 ligase)。藉由PROTAC藥物，E3連接酶將得以靠近POI並將其標記上泛素(ubiquitin)；帶有泛素標記的POI會被蛋白酶體(proteasome)辨識為泛素‑蛋白酶體系統(UPS) 的一部分並將其切割降解為小片段胜肽，而PROTAC藥物則可以在細胞中循環再利用。

PROTACs的應用研發及好處

消除導致不受控製或異常生長的蛋白質——癌症、神經退化性疾病、免疫感染疾病等

• 例如在某些類型的白血病 BCR‑ABL 或與乳腺癌相關的人表皮生長因子2

• 第一個 PROTAC，ARV 110（Arvinas，美國）已進入轉移性去勢抵抗性前列腺癌的 I 期臨床試驗

研究表示，與現有藥物相比，只需施用低濃度的PROTAC即可達到治療效果，從而減少不良反應並降低耐藥性的可能性。

PROTACs分子機制

解決PROTAC合成時的瓶頸: Focus on Evaporation

PROTAC是藥物研發領域的一項新興技術。以下是典型藥物研發工作流程中涉及的所有濃縮需求的指南，以解決交叉污染、樣品損失、樣品失活、耗時費力等瓶頸。

檔案下載:

1. PROTAC 藥物研發實驗流程中濃縮指南
2. SP Genevac應用於PROTAC小分子新藥研發技術